Ruxolitinib CAS#941678-49-5

Numéro CAS :941678-49-5
Formule chimique :C17H18N6
Synonymes :

(βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile
(3R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
Roxolitinib

Apparence:Poudre blanche

MOQ (Quantité minimale de commande) :1 FCL (chargement complet d'un conteneur)

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détails du produit

Ruxolitinib CAS#941678-49-5

En novembre 2011, la FDA américaine a approuvé le ruxolitinib (INCB018424) pour le traitement des patients atteints de myélofibrose de risque intermédiaire ou élevé. Le ruxolitinib est un inhibiteur compétitif de l'ATP ciblant JAK1 et JAK2 (CI50 respectives de 3,3 ± 1,2 nM et 2,8 ± 1,2 nM), et son inhibition est indépendante du statut mutationnel de JAK2V617F. Le ruxolitinib est un inhibiteur modérément puissant de la JAK apparentée TYK2 (CI50 = 19 ± 3,2 nM), mais il est sélectif vis-à-vis de JAK3 (CI50 = 428 ± 243 nM). Il s'est également révélé sélectif vis-à-vis d'un panel de 26 autres kinases à des concentrations environ 100 fois supérieures à la CI50 de JAK1 et JAK2. L'inhibition de JAK1 et JAK2 régule à la baisse la voie de signalisation JAK-STAT (transducteur de signal et activateur de la transcription), inhibant la myéloprolifération, induisant l'apoptose et réduisant les taux plasmatiques de nombreuses cytokines.

Propriétés chimiques du ruxolitinib

Point de fusion	84-89°C
densité	1.40
température de stockage	-20°
solubilité	Soluble dans le DMSO (jusqu'à 28 mg/ml) ou dans l'éthanol (jusqu'à 15 mg/ml avec chauffage).
formulaire	Poudre blanche.
pka	11,63±0,50 (Prévu)
couleur	Blanc
Stabilité:	Stable pendant 1 an à compter de la date d'achat tel que fourni. Les solutions dans le DMSO ou l'éthanol peuvent être conservées à -20° jusqu'à 3 mois.
InChI	InChI=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14 -6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3
InChIKey	HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N
SOURIRES	[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N \|&1:0,r\|
Référence de la base de données CAS	941678-49-5

Informations de sécurité

Code SH	29335990
Données sur les substances dangereuses	941678-49-5 (Données sur les substances dangereuses)

Demande d'autorisation de mise sur le marché du ruxolitinib (CAS n° 941678-49-5)

Les kinases associées à Janus (JAK) sont des tyrosines kinases cytoplasmiques essentielles à l'activation de la signalisation de certaines cytokines et de certains récepteurs de facteurs de croissance. Une mutation de fusion du gène JAK2, JAK2V617F, responsable d'une activation incontrôlée de divers facteurs de croissance et cytokines, a été associée à des syndromes myéloprolifératifs (SMP), notamment la polyglobulie de Vaquez, la thrombocythémie essentielle et la myélofibrose primitive. Le ruxolitinib est un puissant mimétique de l'ATP qui inhibe à la fois JAK1 et JAK2 avec des CI50 respectives de 2,7 et 4,5 nM, et présente une sélectivité relativement moindre pour JAK3 (CI50 = 322 nM). Il bloque la signalisation de l'interleukine-6 (IL-6) (CI50 = 281 nM) et la prolifération des cellules Ba/F3 mutées pour JAK2V617F (CI50 = 127 nM). Dans les cultures primaires, le ruxolitinib inhibe préférentiellement la formation de colonies de progéniteurs érythroïdes chez les patients atteints de polycythémie vraie JAK2V617F+ (CI50 = 67 nM) par rapport aux donneurs sains (CI50 > 400 nM). Dans un modèle murin de syndrome myéloprolifératif JAK2V617F+, l'administration de 90 mg/kg de ruxolitinib a réduit la splénomégalie, diminué les taux circulants d'IL-6 et de TNF-α, éliminé les cellules néoplasiques et prolongé la survie des animaux traités. [Cayman Chemical]

Fait Salon des usines et des équipements

Gardenia Jaune n° 94238-00-3